வழக்கு எண்: 224785-91-5 மூலக்கூறு சூத்திரம்:C23H33ClN6O4S
| உருகுநிலை | 214-216°C |
| அடர்த்தி | N/A |
| சேமிப்பு வெப்பநிலை | மந்த வளிமண்டலம், 2-8°C |
| கரைதிறன் | N/A |
| ஒளியியல் செயல்பாடு | N/A |
| தோற்றம் | வெள்ளை நிறத்தில் இருந்து இனிய வெள்ளை சிர்ஸ்டலின் |
| தூய்மை | ≥98% |
சந்தைப்படுத்தப்பட்ட இரண்டாவது முகவராகவும், வயிற்றில் மருந்தை உட்கொள்வதன் மூலம் அதன் தொடக்க நேரம் குறையவில்லை என்ற நன்மையும் இருந்தது.இது சில்டெனாபிலை விட PDE5 இன் தடுப்பானாக (சராசரி IC50, 3.9 nM) மற்றும் தடாலாபிலை விட 10 மடங்கு அதிக சக்தி வாய்ந்தது, மனித PDE2, PDE3 மற்றும் PDE4 ஐ விட மனித PDE5 க்கு அதிக தேர்வுத்திறன் (>1,000 மடங்கு) மற்றும் PDE1 க்கான மிதமான தேர்வு (>80 முறை).PDE இன்ஹிபிட்டரி செலக்டிவிட்டி மற்றும் புதிய PDE5 இன்ஹிபிட்டரின் இன் விட்ரோ மற்றும் இன் விவோ ஆற்றல் இரண்டும்.குறிப்பாக 0.7 nM இன் IC50 (சில்டெனாபில் 6.6 nM) உடன், PDE5 மூலம் cGMP இன் நீராற்பகுப்பைத் தடுக்கிறது.PDE1 க்கான IC50 180 nM ஆகவும், PDE6 11 nM ஆகவும், PDE2, PDE3 மற்றும் PDE4 க்கு 1,000 nM க்கும் அதிகமாகவும் இருந்தது.
தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட phsphodiesterase வகை 5 (PDE5) தடுப்பான்
பயன்படுத்துவதற்கு மருத்துவர் அறிவுறுத்துகிறார்
